Ксефокам рапид табл плен.об 8мг N12 ДАНИЯ-ГЕРМАНИЯ

Состав

1 таб.:

- лорноксикам 8 мг

Вспомогательные вещества:

кальция стеарат,

гидроксипропилцеллюлоза,

натрия гидрокарбонат,

гидроксипропилцеллюлоза однозамещенная,

целлюлоза микрокристаллическая,

кальция гидрофосфат.

Состав оболочки:

пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, гипромеллоза.

Фармакологическое действие

Фармгруппа: 

НПВП.

Фармдействие:

  Ксефокам рапид - НПВС. Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.

Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с опиоидных действием. Ксефокам Рапид не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Фармакокинетика: 

Всасывание

Лорноксикам быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ.

Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Cmax лорноксикама в плазме крови при применении препарата Ксефокам Рапид выше, чем при применении препарата Ксефокам таблетки и эквивалентна Cmax для лекарственных форм лорноксикама, предназначенных для парантерального введения. Абсолютная биодоступность для таблеток Ксефокам Рапид составляет 90-100% и эквивалентна биодоступности препарата Ксефокам таблетки. Эффекта "первого прохождения" через печень не наблюдается.

Одновременный прием лорноксикама с пищей снижает Cmax в плазме на 30%. Время достижения Cmax увеличивается с 1.5 ч до 2.3 ч. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная по AUC) может снижаться до 20%.
Распределение

Связывание лорноксикама с белками плазмы составляет 99% и не зависит от его концентрации.

Лорноксикам не кумулирует после многократного приема в рекомендуемых дозах.

Метаболизм

В плазме лорноксикам обнаруживается в неизмененном виде и в форме своего гидроксилированного метаболита. Гидроксилированный метаболит фармакологической активности не проявляет. Лорноксикам полностью метаболизируется с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Лорноксикам (подобно диклофенаку и другим оксикамам) подвергается метаболизму с участием изофермента CYP2С9. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и с интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном увеличении концентрации лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Лорноксикам не вызывает индукции печеночных ферментов.

Выведение

T1/2 составляет 3-4 ч.

Около 2/3 дозы выводится через печень и 1/3 - почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Одновременный прием с антацидами не оказывает эффекта на фармакокинетику лорноксикама. У лиц старческого возраста системный клиренс снижен на 30-40%. У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.

Показания

Кратковременное лечение болевого синдрома при травмах и после оперативных вмешательств; альгодисменоррея; люмбоишиалгия.

Симптоматическая терапия ревматоидного артрита и остеоартроза.

Противопоказания

— желудочно-кишечные кровотечения;
— кровоизлияние в головной мозг (в т.ч. при подозрении);
— активная пептическая язва или рецидив пептической язвы в анамнезе;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность тяжелой степени (уровень сывороточного креатинина >700 мкмоль/л);
— выраженная тромбоцитопения;
— тяжелая сердечная недостаточность и гиповолемия;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта);
— повышенная чувствительность к лорноксикаму или другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту.

С осторожностью и только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на желудочно-кишечные язвы и кровотечения, при почечной недостаточности, нарушениях свертывания крови, заболеваниях печени (например, при циррозе печени), в течение длительного времени (более месяца), пациентам преклонного возраста (65 лет и старше), а также пациентам с массой тела менее 50 кг и после хирургического вмешательства.

Побочные действия

Частота побочных эффектов: часто (≥1% и Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; редко - запоры, дисфагия, сухость во рту, метеоризм, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, пептические язвы, желудочно-кишечные кровотечения, стоматит, геморроидальное кровотечение, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, ухудшение аппетита.

Около 16% пациентов (в случае длительного лечения 20-25% пациентов) могут испытывать нежелательные реакции, связанные с ЖКТ.

Со стороны системы кроветворения: редко - изменения формулы крови, патологические изменения крови, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, анемия, снижение количества эритроцитов, гемоглобина и лейкоцитов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, повышение или снижение АД, ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, головная боль; иногда - бессонница, недомогание, слабость, приливы; редко - сонливость, парестезии, тремор, нарушения вкуса, возбуждение, депрессия.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, бронхоспазм, кашель, риниты.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - увеличение содержания азота мочевины и креатинина в крови, нарушение мочеиспускания, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, тубулярный некроз почек или нефротический синдром.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия, судороги мышц голеней.

Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивиты, нарушения зрения, звон в ушах.

Дерматологические реакции: редко - высыпания на коже, буллезные высыпания, экзема, полиморфная эритема, эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, фотосенсибилизация, пурпура.

Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергическая пурпура, системные анафилактические реакции (включая шок).

Прочие: редко - изменение массы тела.

Взаимодействие

При одновременном приеме препарата Ксефокам Рапид с антикоагулянтами и ингибиторами агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения); с производными сульфонилмочевины - возможно усиление гипогликемического эффекта; с другими НПВС - повышение риска нежелательных реакций.

При одновременном приеме Ксефокам Рапид снижает эффективность "петлевых" диуретиков; может уменьшать действие ингибиторов АПФ.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение максимальной концентрации лития и, следовательно, возможно усиление нежелательных эффектов, вызываемых литием.

Ксефокам Рапид повышает концентрации метотрексата и циклоспорина в сыворотке.

При одновременном приеме с циметидином наблюдается повышение концентрации лорноксикама в плазме (взаимодействия между препаратом Ксефокам Рапид и ранитидином или препаратом Ксефокам Рапид и антацидами не обнаружено).

Ксефокам Рапид снижает почечный клиренс дигоксина.

Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают концентрацию лорноксикама в плазме крови, ингибиторы микросомальных ферментов могут усиливать выраженность побочных эффектов.

Как принимать, курс приема и дозировка

Для приёма внутрь и их следует принимать, запивая достаточным количеством жидкости.

Специального подбора дозы для престарелых пациентов не требуется при отсутствии недостаточности функции почек или печени, в случае которых суточную дозу следует уменьшить.

Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должен основываться на индивидуальном ответе на лечение.

Для приёма лорноксикам следует назначать в дозах 8 мг, и суточная доза не должна превышать 16 мг.

Передозировка

Симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, атаксия, переходящая в кому и судороги), возможны нарушения функции печени и почек, нарушения свертывания крови.

Лечение: при установленной или предполагаемой передозировке следует прекратить прием препарата. Благодаря небольшому T1/2 лорноксикам быстро выводится из организма.

Лорноксикам не выводится при диализе.

До настоящего времени специфического антидота не известно.

Необходимо предусмотреть проведение обычных неотложных мероприятий, включая промывание желудка.

Исходя из общих принципов возможно применение активированного угля только при условии его приема сразу же после приема препарата Ксефокам Рапид, что может привести к уменьшению всасывания лорноксикама.

Специальные указания

Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от видов действия, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательный реакций, употребления алкоголя.

Одновременное назначение Н2-блокаторов, омепразола, синтетических аналогов простагландинов позволяет снизить риск ульцерогенного действия лорноксикама.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.

Форма выпуска

Таблетки.

Условия хранения

Срок годности

Действующее вещество

Условия отпуска из аптек

Лекарственная форма