Этацизин табл п/о 50мг N50 ЛАТВИЯ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, на поперечном разрезе видны два слоя.

Состав

1 таб.

диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина гидрохлорид 50 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахароза, метилцеллюлоза, кальция стеарат.

Состав оболочки: сахароза, повидон, краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель солнечный закат желтый (E110), кальция карбонат, магния гидроксикарбонат основной, титана диоксид (E171), кремния диоксид, воск карнаубский.

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат класса I C. Обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Vmax), не изменяет потенциал покоя.

В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Существенно не изменяет эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.

Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорачиванию.

Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических препаратов Этацизин не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.

Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. Cmax в плазме крови достигается через 2.5-3 ч. Биодоступность - 40%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.

Выведение

Из организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. T1/2 составляет 2.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Параметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка синусового узла, AV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS). Аритмогенное действие, вероятность которого наиболее велика после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечалась диплопия, парез аккомодации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3-4 дней. При длительном лечении Этацизином эти побочные эфекты не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.

Побочные эффекты зависят от величины дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы препарата.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Также как и другие антиаритмические препараты, Этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении Этацизина следует:

— строго учитывать противопоказания к применению препарата;

— заранее выявить и устранить гипокалиемию;

— избегать применения Этацизина в сочетании с антиаритмическими препаратами класса I А и класса I С;

— курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ);

— немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии;

— прекратить лечение при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 сек.

Факторы риска аритмогенного действия Этацизина: органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями печени.

При лечении Этацизином нельзя употреблять алкоголь.

Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (АД, ЭКГ, ЭхоКГ).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Из-за риска развития головокружения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.

Показания

— наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;

— пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;

— желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т. ч. и при синдроме WPW).

Показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца.

Противопоказания

— выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;

— нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье;

— выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;

— наличие постинфарктного кардиосклероза;

— кардиогенный шок;

— выраженная артериальная гипотензия;

— хроническая сердечная недостаточность II и III функционального класса по классификации NYHA;

— выраженные нарушения функций печени и/или почек;

— одновременный прием ингибиторов МАО;

— одновременный прием с антиаритмическими средствами класса I С (пропафенон, аллапинин) и класса I А (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано применение Этацизина с другими антиаритмическими препаратами класса I С (пропафенон, аллапинин) и класса I А (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин).

Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.

Комбинация бета-адреноблокаторов с Этацизином усиливает противоаритмическое действие, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.