Описание товара
Описание
Фармако-терапевтическая группа: Антиагрегантное средство
Фармакологическое действие
Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).
Ацетилсалициловая кислота снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии, эффективна при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.
Подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин-К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Повышает риск развития геморрагических осложнений при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом.
В высоких дозах ацетилсалициловая кислота стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах).
Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.
Магния гидроксид, входящий в состав препарата Тромбитал, защищает слизистую оболочку ЖКТ от воздействия ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика
Ацетилсалициловая кислота всасывается из ЖКТ практически полностью. T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет около 15 мин, т.к. при участии ферментов ацетилсалициловая кислота быстро гидролизуется в салициловую кислоту в кишечнике, печени и плазме крови. T1/2 салициловой кислоты составляет около 3 ч, но он может значительно увеличиваться при одновременном введении больших доз ацетилсалициловой кислоты (более 3 г) в результате насыщения ферментных систем.
Биодоступность ацетилсалициловой кислоты составляет 70%, но эта величина в значительной степени колеблется, поскольку ацетилсалициловая кислота подвергается пресистемному гидролизу (слизистая ЖКТ, печень) в салициловую кислоту под действием ферментов. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%.
Используемые дозы магния гидроксида не влияют на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
Показания препарата Тромбитал
первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст),
профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов,
профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика),
нестабильная стенокардия. Побочное действие
Определение категорий частоты нежелательных явлений: очень часто (с частотой более 1/10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100), редко (с частотой не менее 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (с частотой менее 1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны системы кроветворения: очень часто - повышенная кровоточивость (гематомы, носовые кровотечения, кровоточивость десен, кровотечения из мочеполовых путей), редко - анемия, очень редко - гипопротромбинемия, тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, частота неизвестна - лейкопения. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых значений АД и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами (астения, бледность, гипоперфузия). Имеются сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Аллергические реакции: часто - крапивница, отек Квинке, нечасто - анафилактические реакции, включая ангионевротический отек, частота неизвестна - кожная сыпь, кожный зуд, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, бессонница, нечасто - головокружение, сонливость, редко - шум в ушах, внутримозговое кровоизлияние, частота неизвестна - снижение слуха, что может быть признаком передозировки препарата.
Со стороны дыхательной системы: часто - бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - изжога, часто - тошнота, рвота, нечасто - болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. перфоративные (редко), желудочно-кишечные кровотечения, редко - повышение активности печеночных ферментов, очень редко - стоматит, эзофагит, эрозивные поражения верхних отделов ЖКТ, стриктуры, синдром раздраженного кишечника, колит, частота неизвестна - снижение аппетита, диарея.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - нарушение функции почек и острая почечная недостаточность.
Если отмечаются побочные эффекты, указанные выше, или они усугубляются, или появились любые другие побочные эффекты, пациент должен сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП,
кровоизлияние в головной мозг,
склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез),
эрозивно-язвенное поражение ЖКТ в фазе обострения,
желудочно-кишечное кровотечение,
бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП,
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2 (в т.ч. в анамнезе),
одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более,
I и III триместры беременности,
период грудного вскармливания,
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин),
тяжелая печеночная недостаточность (класс В и С по шкале Чайлд-Пью),
хроническая сердечная недостаточность III и IV ФК по
классификации NYHA,
возраст до 18 лет.
С осторожностью
При подагре, гиперурикемии, т.к. ацетилсалициловая кислота в малых дозах снижает экскрецию мочевой кислоты.
При наличии в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или желудочно-кишечных кровотечений.
При печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью).
При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин).
При бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, аллергических состояниях, лекарственной аллергии.
Во II триместре беременности.
При сахарном диабете.
У пациентов пожилого возраста.
При предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба), т.к. ацетилсалициловая кислота может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата.
При одновременном приеме со следующими лекарственными средствами:
с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю,
с антикоагулянтами, тромболитическими или антиагрегантными средствами,
с НПВП и производными салициловой кислоты в высоких дозах,
с дигоксином,
с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином,
с вальпроевой кислотой,
с этанолом (алкогольные напитки в частности),
с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина,
с ибупрофеном,
с препаратами лития,
с системными ГКС,
с этанолом,
с наркотическими анальгетиками,
с сульфаниламидами,
с ингибиторами карбоангидразы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Тромбитал противопоказан к применению