Амелотекс табл 7.5мг N20 МАКЕДОНИЯ-РОССИЯ

Состав 

Раствор для внутримышечного введения	1 амп.
активное вещество:
мелоксикам	15 мг
вспомогательные вещества: меглумин — 9,375 мг; гликофурфурол — 150 мг; полоксамер 188 — 75 мг; натрия хлорид — 4,5 мг; глицерол — 7,5 мг; натрия гидроксид раствор 1 М — до pH 8,2–8,9; вода для инъекций — до 1,5 мл

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
мелоксикам	7,5 мг
	15 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 76,92/71,22 мг; МКЦ — 57,6/55,8 мг; натрия цитрат — 18/18 мг; повидон — 5,4/5,4 мг; кросповидон — 10,8/10,8 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,44/1,44 мг; магния стеарат — 2,34/2,34 мг

Гель для наружного применения	100 г
активное вещество:
мелоксикам (в пересчете на 100% вещество)	1 г
вспомогательные вещества: метилпирролидон — 15 г; этанол 95% — 25 г; карбомер — 0,9 г; трометамол — 2–3 г (до рН 7,5–8,9 г); апельсина цветков масло — 0,015 г; лаванды масло — 0,01 г; вода очищенная — до 100 г

Описание 

Раствор для в/м введения: прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость желтого с зеленоватым оттенком цвета. 
Таблетки, 7,5 мг: круглые, двояковыпуклые, бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета; допускается наличие мраморности и легкой шероховатости. 
Таблетки, 15 мг: круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета; допускается наличие мраморности и легкой шероховатости. 
Гель: прозрачный или почти прозрачный, желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета со специфическим запахом. 

Фармакодинамика 

Раствор для в/м введения, таблетки 
Мелоксикам — НПВС, обладающее обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. 
Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. 
Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках. 
Гель для наружного применения 
Мелоксикам — НПВС, обладающее обезболивающим, противовоспалительным действием. 
Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках. 
Мелоксикам является хондронейтральным препаратом, не оказывает негативное влияние на хрящевую ткань, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща. 
При местном применении препарат уменьшает или устраняет боли в области нанесения геля, в т.ч. в суставах в покое и при движении. Способствует увеличению объема движений. 

Фармакокинетика 

Раствор для в/м введения 
Связь с белками плазмы — 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от Cmax в плазме. 
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенное влияние на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. 
Таблетки 
Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Css достигаются в течение 3–5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с отмечающимися после первого достижения Css. Диапазон различий между Cmax и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг — 0,4–1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2 мкг/мл (приведены значения Cmin и Cmax соответственно). 
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих 16 и 4% от величины дозы препарата соответственно) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. 
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенное влияние на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. 
Гель для наружного применения 
В исследованиях на кроликах установлено, что мелоксикам в форме геля при накожном нанесении характеризуется продолжительным трансдермальным всасыванием, продолжительной циркуляцией в крови и постепенной элиминацией, значительно отличаясь по кинетическим характеристикам от в/м способа введения препарата. Данных, свидетельствующих о существенной абсорбции мелоксикама в системный кровоток, не получено. 
В системном кровотоке мелоксикам прочно связывается с белками плазмы крови, главным образом альбумином (99%). Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится в основном в виде метаболитов с мочой и калом примерно в равной пропорции. 

Амелотекс: Показания 

Раствор для в/м введения, таблетки 
ревматоидный артрит; 
остеоартроз; 
анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); 
воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом (раствор для в/м введения). 
Гель для наружного применения 
Симптоматическая терапия остеоартроза, сопровождающегося болевым синдромом. 
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. 

Способ применения и дозы 

Раствор для в/м введения 
В/м, глубоко — по 7,5–15 мг/сут. При незначительном или умеренном снижении функции почек (Cl креатинина >25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекция дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов — 7,5 мг/сут. 
Максимальная суточная доза — 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, — 7,5 мг.. 
Таблетки 
Внутрь, во время еды, 1 раз в день. 
Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут. 
Остеоартроз: 7,5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут. 
Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг/сут. 
Максимальная суточная доза — 15 мг. 
У пациентов с повышенным риском побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
  
Наружно. Не применять внутрь. 
Полоску геля длиной около 4 см (2 г) наносят 2 раза в день тонким слоем на чистую сухую кожу над очагом поражения и слегка втирают в течение 2–3 мин. Длительность курса терапии определяется индивидуально, может варьировать в зависимости от места поражения и отмечаемого терапевтического эффекта и составляет не более 4 нед. 

Применение при беременности и кормлении грудью 

Применение препарата противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания. 

Амелотекс: Противопоказания 

Раствор для в/м введения, таблетки 
гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам; 
период после проведения аортокоронарного шунтирования; 
некомпенсированная сердечная недостаточность; 
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе); 
эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; 
воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона); 
цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения; 
выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; 
выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия; 
пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки); 
беременность; 
период грудного вскармливания; 
возраст до 15 лет. 
C осторожностью: для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу, по возможности более коротким курсом, при ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, Cl креатинина <60 мл/мин, анамнестических данных о язвенном поражении ЖКТ, наличии инфекции Helicobacter pylori, в пожилом возрасте, при длительном использовании НПВС, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях, сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). 
Гель для наружного применения 
повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим компонентам препарата (в т.ч. к другим НПВС); 
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); 
нарушение целостности кожных покровов в местах предполагаемого нанесения; 
беременность; 
детский возраст (до 18 лет) (эффективность и безопасность не установлены). 
С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения); активное желудочно-кишечное кровотечение; прогрессирующие заболевания почек; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника; пожилой возраст; нарушения коагуляции; хроническая сердечная недостаточность. 

Амелотекс: Побочные действия 

Раствор для в/м введения, таблетки 
Со стороны ЖКТ: более 1% — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1–1% — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0,1% — перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит. 
Со стороны органов кроветворения: более 1% — анемия; 0,1–1% изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения. 
Со стороны кожных покровов: более 1% — зуд, кожная сыпь; 0,1–1% — крапивница; менее 0,1% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. 
Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% — бронхоспазм. 
Со стороны нервной системы: более 1% — головокружение, головная боль; 0,1–1% — вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1% — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность. 
Со стороны ССС: более 1% — периферические отеки; 0,1–1% — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к коже лица. 
Со стороны мочевыделительной системы: 0,1–1% — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1% — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия. 
Со стороны органов чувств: менее 0,1% — конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения. 
Аллергические реакции: менее 0,1% — ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции. 
Гель для наружного применения 
Для препаратов, представляющих собой НПВС для наружного применения, описаны следующие побочные эффекты. 
Со стороны кожных покровов: гиперемия, папулезно-везикулезные высыпания, шелушение, фотосенсибилизация. 
Аллергические реакции: зуд и жжение кожи, многоформная эритема, крапивница, системные анафилактические реакции. 
При возникновении побочных реакций, в т.ч. не указанных выше, следует прекратить применение геля, а также сообщить лечащему врачу. 

Передозировка 

Раствор для в/м введения, таблетки 
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. 
Лечение: специфического антидота к препарату нет; следует провести промывание желудка, назначить прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, гемодиализ — малоэффективны (из-за высокой связи препарата с белками крови). 
Гель для наружного применения 
Ввиду низкой системной абсорбции при аппликации геля для наружного применения Амелотекс^®, передозировка при наружном применении маловероятна. 

Взаимодействие 

Раствор для в/м введения, таблетки 
При одновременном применении со следующими ЛС: 
- другие НПВС (в т.ч. ацетилсалициловая кислота) — увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ; 
- гипотензивные препараты — возможно снижение эффективности действия последних; 
- препараты лития — возможно развитие кумуляции лития, увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови); 
- метотрексат — усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови); 
- диуретики и циклоспорин — возрастает риск развития почечной недостаточности; 
- внутриматочные контрацептивные средства — возможно снижение эффективности действия последних; 
- антикоагулянты (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также тромболитические препараты (стрептокиназа, фибринолизин) — увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови); 
- колестирамин — в результате связывания мелоксикама усиливается его выведение через ЖКТ; 
- СИОЗС — возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. 
Гель для наружного применения 
Амелотекс^® гель не следует применять вместе с другими препаратами для наружного применения. Не рекомендуется применять гель одновременно с другими НПВС. При комбинированном применении с другими лекарственными формами мелоксикама (таблетки, раствор для в/м применения) суточная доза не должна превышать 15 мг. 

Особые указания 

Раствор для в/м введения, таблетки 
Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также пациентами, находящимися на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ. 
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата пациентами пожилого возраста; с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения; циррозом печени, а также гиповолемией в результате хирургических вмешательств. Пациентам с почечной недостаточностью, если Cl креатинина более 30 мл/мин, не требуется коррекция режима дозирования. 
Для пациентов, находящихся на гемодиализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сут. 
При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты. 
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости. 
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо прекратить прием препарата. 
Мелоксикам, так же как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. 
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. 
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания. 
Гель для наружного применения 
Необходим контроль врача при назначении геля Амелотекс^® пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, ХСН, пациентам с кровотечениями желудка и двенадцатиперстной кишки, язвами в стадии обострения или тяжелыми нарушениями коагуляции крови. 
Амелотекс^® гель рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. 
Следует избегать попадания геля в глаза и слизистые оболочки. 
Для снижения риска развития побочных реакций необходимо применять минимальную эффективную дозу с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, ему следует обязательно обратиться к врачу. 
Не следует применять пациентам с гиперчувствительностью к НПВС в анамнезе. В случае развития реакций гиперчувствительности лечение следует прекратить. 
В период лечения возможно развитие реакций фоточувствительности. Для уменьшения риска развития фотосенсибилизации больным следует избегать УФ-облучения и посещения солярия. 
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Амелотекс^® гель не оказывает влияние на управление транспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. 

Форма выпуска 

Раствор для внутримышечного введения, 10 мг/мл. В ампулах бесцветного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой, по 1,5 мл. На ампуле дополнительно нанесены одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрихкод, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрихкода, буквенно-цифровой кодировки. 3 амп. или 5 амп. в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона по 3 амп., 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 5 амп. 
Таблетки, 7,5 мг и 15 мг. В контурной ячейковой упаковке 10 шт. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке картонной. 
Гель для наружного применения, 1%. В тубах алюминиевых, 30 или 50 г. 1 туба в пачке из картона. 

Условия отпуска 

Раствор для в/м введения, таблетки. По рецепту. 
Гель для наружного применения. Без рецепта.