Немозол табл жеват 0.4г N1 ИНДИЯ

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Таблетки жевательные: двояковыпуклые, овальные, капсуловидной формы, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.

Суспензия для приема внутрь: суспензия белого цвета.

Плохо абсорбируется в ЖКТ, в неизмененном виде не определяется в плазме крови, т.к. быстро превращается в печени в первичный метаболит — албендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. Биодоступность при приеме внутрь низкая — около 30%. Прием жирной пищи повышает всасывание и Cmax (в 5 раз). Tmax — 2–5 ч, на 70% связан с белками плазмы и практически полностью распространяется по организму, обнаруживается в моче, желчи, печени, стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости.

Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. T1/2 албендазола сульфоксида — 8–12 ч. Выводится в виде различных метаболитов с мочой.

Почечное выведение албендазола и его основного метаболита албендазола сульфоксида — незначительное, клиренс не меняется у больных с нарушенной функцией почек.

На фоне поражения печени биодоступность препарата повышается, Cmax албендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, T1/2 удлиняется. Албендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р 450, ускоряет метаболизм многих ЛС.

Основной механизм действия албендазола — его ингибирующий эффект на полимеризацию ?-тубулина, который ведет к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов, изменяет течение биохимических процессов (подавление утилизации глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обуславливая их гибель. Наиболее эффективно влияет на личиночные формы цестод — Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод — Strongyloides stercolatis.