Препарат представляет собой эндогенный антиоксидант
Особые условия
При одновременном применении возможно усиление гипогликемического действия инсулина и пероральных гипогликемических средств.
При одновременном применении с цисплатином возможно уменьшение его эффективности.
Фармакодинамика
Препарат представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктовая (?-липоевая) кислота участвует в митохондриальном обмене веществ клетки, она выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием. Они защищают клетку от реактивных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ, и от тяжелых металлов. Тиоктовая кислота проявляет синергизм по отношению к инсулину, что связано с повышением утилизации глюкозы. У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота приводит к изменению концентрации пировиноградной кислоты в крови.
Фармокинетика
При приеме внутрь быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (прием с пищей снижает всасывание). Время достижения максимальной концентрации — 40–60 минут. Биодоступность — 30%.
Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.
Объем распределения — около 450 мл/кг. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). Период полувыведения — 20–50 мин. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин
Показания
Диабетическая полиневропатия
Противопоказания
Беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте.
Побочные действия
Обычно Тиолепта® переносится хорошо. Возможна диспепсия, в том числе тошнота, рвота, изжога. В отдельных случаях возможно развитие кожных аллергических реакций (крапивница). Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).